DERMISAN SPRAY 60 ML
Antimicótico.
Su venta requiere receta médica.
FÓRMULA:
Cada ml contiene:
Ketoconazol ………………………………….. 10 mg
Gentamicina base………………………………3 mg
Dexametasona base …………………….…… 1 mg
Vehículo c.b.p………….…………………………1 ml
INDICACIONES: Antimicótico para el tratamiento de enfermedades de la piel causadas por hongos y bacterias como: Microsporum canis, Microsporum gypseum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton rubrum, Trochopyton pachidermatis, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hiycus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., Alcaligenes spp, Klebsiella spp, Pseudomona aeruginosa, Proteus sp y Escherichia coli.
Ketoconazol: Los imidazoles alteran la permeabilidad de la membrana celular de levaduras y hongos sensibles, bloqueando la síntesis de ergosterol, el principal esterol celular de los hongos. También se alteran otros sistemas enzimáticos, entre ellos los necesarios para la síntesis de ácidos grasos. Los cambios inducidos por estos fármacos en las actividades enzimáticas de oxidación y peroxidación desarrollan concentraciones intracelulares tóxicas de agua oxigenada. El efecto global es una alteración de la membrana celular y de los organulos internos, que lleva a la muerte celular.
Dexametasona: La represión producida por los glucocorticoides da lugar a la inhibición de la expresión de múltiples genes inflamatorios. Entre ellos los que codifican citocinas (moléculas que participan en la inflamación e inmunidad), colagenasa y estromelisina (enzimas que intervienen en la destrucción articular), receptores y moléculas de adhesión. Estas acciones son debidas a la inhibición directa que ejerce la interacción del receptor del glucocorticoide activado con factores reguladores de la transcripción, como el factor nuclear KappaB (NF-KB) y la proteína activadora 1 (AP-1) que regulan la expresión de genes inflamatorios
Los corticoides disminuyen los signos cardinales de la inflamación independientemente de su causa. Los mecanismos que explican este efecto son: Disminución de la permeabilidad capilar aumentada. Supresión de la migración de polimorfonucleares al sitio de la inflamación. Estabilización de las membranas lisosomales. Inhibición de la degranulación de mastocitos, con lo cual disminuye la cantidad de histamina a nivel local.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA: Gentamicina: Se absorbe bien cuando se usa por vía tópica. Después de la absorción, se distribuye principalmente en el líquido extracelular. Tiene biodisponibilidad superior al 90%. Se unen en un pequeño porcentaje a las proteínas plasmáticas (‹ 20%). El volumen de distribución es de 0.15- 0.3 L/ Kg. en felinos y caninos. Es excretada principalmente por filtración glomerular a nivel renal en un 85% Ketoconazol:.Se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (84- 99%). Se distribuye extensamente por el organismo, con concentraciones detectables en cerumen. Su metabolismo es hepático, convirtiéndose a metabolitos que son excretados por vía biliar.
Dexametasona: Es transportada en el torrente sanguíneo, unida a proteínas plasmáticas: Transcortina (alfa- globulina) un 75% y Albúmina 1015%. La biotransformación se realiza en el sistema microsomal hepático mediante reacciones de oxidación y síntesis (glucurono- conjugación y sulfoconjugación). La excreción de estos productos degradados se plantea que es de 70-75% por vía renal y de 20-25% a través de heces.
DOSIS: Aplicar sobre la piel 2 disparos. Repetir esta operación 4 veces al día durante 7 días.
VIA DE ADMINISTRACIÓN: Tópica.
TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS: No existe riesgo de intoxicación dada su forma de administración
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Ketoconazol: Los antiácidos, la cimetidina y Ranitidina disminuyen su absorción. La fenotoína y la anfotericina B antagonizan sus efectos. La rifampicina y la isoniazida disminuyen los efectos antimicóticos del Ketoconazol. Aumenta los niveles de ciclosporina.